Бабушка о традиционных лекарствах Бабушка
о традиционных лекарствах
 
Алфавитный указатель: L   А   Б   В   Г   Д   З   И   Й   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Э   Показать все   

САРДИП

Инструкция к медицинскому препарату:

САРДИП

 

 
Внимание!
Текущий сайт является справочной системой и содержит иструкции медицинских препаратов. Мы не занимаемся лечением и не даем рекомендаций по использованию медицинских препаратов. Перед употреблением любого медицинского препарата настоятельно рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу. Это же касается и препарата САРДИП. Помните, самолечение может быть опасным!

САРДИП

INN: амлодипин и лозартан

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы

АТС класификация: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
САРДИП
 (SARDIP)
 
Состав:
1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг и калия лозартана     50 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), триацетилглицерин, железа оксид желтый (Е 172).
 
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
 
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов       ангиотензина II.
Код АТС С09D В01.
 
Клинические характеристики.
Показания.
Эссенциальная гипертензия у пациентов, артериальное давление которых не регулируется монопрепаратом.
 
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Вторичная артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), тяжелые нарушения функции печени. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
 
Способ применения и дозы.
Внутрь, независимо от приема пищи  таблетку принимают 1 раз в сутки, в случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 2 таблеток, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Максимальная доза – 2 таблетки в сутки.
 
Побочные реакции.
Частота побочных реакций, указанных ниже, определенная как следующее: очень часто (1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1 000 до <1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
 
 
 
Амлодипин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, учащенное сердцебиение; нечасто – артериальная гипотензия, васкулит, очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, синкопе, боль за грудиной.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – ощущение жара и приливов крови, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – недомогание, потливость, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, смена настроения, нарушения зрения, звон и шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция, редко – гиперплазия десен, очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая) , повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, очень редко – кашель.
Аллергические реакции: нечасто – зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница.
Со стороны кожи: алопеция, изменение цвета кожи.
Прочие: нечасто – увеличение/уменьшение массы тела, очень редко – нарушение пигментации кожи.
 
Лозартан.
Артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, тахикардия, симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, высыпания.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, стойкий запор или диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: редко – астения, слабость, отеки.
Лабораторные показатели. В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АЛТ повышался редко и обычно нормализовался после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л).
Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения/слабость.
Хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, редко – парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: редко – астения/слабость.
Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа II, сопровождающийся заболеванием почек.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения/слабость.
Лабораторные показатели: часто – гипогликемия, гиперкалиемия.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, синкопе, пальпитация.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: гриппоподобные симптомы.
Лабораторные показатели. У пациентов с сахарным диабетом типа II, получавших лозартан, возникла гиперкалиемия > 5,5 мЭкв/л.
Постмаркетинговое наблюдение.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей, и/или отеки лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.
Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, панкреатит, рвота.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: недомогание.
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – гепатит; неизвестно – нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Со стороны психики: депрессия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия.
 
Передозировка.
Амлодипин.
Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и продолжительным снижением артериального давления, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.
Лечение. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, предоставление больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.
Лозартан.
Симптомы. Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Наиболее вероятными симптомами, в зависимости от величины передозировки являются: артериальная гипотензия, тахикардия, возможна брадикардия.
Лечение. Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.
Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют.

Дети.
Препарат не применяют детям.

Особенности применения.
Гиперчувствительность.
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отеки лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе.
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс.
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения Сардипом или снижения начальной дозы препарата.
Сердечная недостаточность.
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и нарушения функции почек (часто острые).
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни аритмией.
При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Поэтому Сардип следует применять с осторожностью в такой группе пациентов.
Следует с осторожностью применять одновременно Сардип и бета-блокаторы.
Электролитный дисбаланс.
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У больных сахарным диабетом      II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном калия и амлодипином по сравнению с плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендуется одновременное применение Сардипа и калийсберегающих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушение функции почек.
Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостерона, т.е. у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек).
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровней мочевины и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Сардип у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Больным с почечной недостаточностью амлодипин назначают в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррегирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому комбинация Сардипа и ингибиторов АПФ не рекомендуется.
Нарушение функции печени.
Учитывая фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушением функции почек, рекомендации по режиму дозирования препарата таким пациентам не разработаны, поэтому этой категории пациентов Сардип применять рекомендуется с осторожностью.
Трансплантация почки.
Нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов, которым только что проведено трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поскольку лозартан калия не рекомендован для этой группы пациентов, применение Сардипа не рекомендуется.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Другие предостережения.
Как и ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, через низкую активность ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами.
Обычно Сардип не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но из-за возможности колебаний артериального давления или развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, тремор) следует соблюдать осторожность при деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амлодипин.
Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетики амлодипина.
Амлодипин in vitro не влияет на связывание с белками крови дигоксина, варфарина и индометацина.
Одновременное применение амлодипина не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие амлодипина. Следует избегать комбинации с амиодароном больным с атриовентрикулярной блокадой и синдромом слабости синусового узла. При одновременном применении средств для общей анестезии возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.
Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина, одновременно подавляя рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное действие амлодипина, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО наблюдается сильный гипотензивный эффект, с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пиримидином возможно снижение эффективности амлодипина.
Трициклические антидепрессанты и алкоголь могут увеличивать антигипертензивное действие амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг у здоровых добровольцев не изменяло фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение аллюминий / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику последнего.
Разовая доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетические показатели амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.
Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические показатели аторвастатина.
Одноразовые и многоразовые дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Лозартан.
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2C9 до активному карбоксикислого метаболита. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9). Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида), либо могут повышать уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей, солей, содержащие калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.
Об обратном повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение препаратами лития и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови во время комбинированного лечения.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с нестероидными противовоспалительными препаратами может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможно развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, а также следует рассмотреть вопрос о мониторинге функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем – периодически.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин – антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран). Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипертензивной действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, уменьшение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии различного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных артериальной гипертензией однократная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении лежа, так и стоя.
Благодаря постепенному началу действия препарат не вызывает развития симптоматической артериальной гипотензии.
У больных стенокардией однократная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST при выполнении физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и необходимости приема нитроглицерина.
Приблизительно 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. В результате проведенных исследований у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации NYHA обнаружено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью.
Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором AT 1, который найден во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.
Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированные с применением лозартана.
При применении лозартана устранения негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокадой рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровня ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
Как лозартан, так и его основной метаболит, имеют более высокое сродство к АТ1 рецепторов, чем АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартан.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.
Фармакокинетка.
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов. Биодоступность 64-80 %. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения составляет около 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводится с мочой.
У лиц пожилого возраста и у больных с хронической сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и периода полувыведения.
Абсорбция.
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33 %.
Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 час и 3-4 часа.
Распределение.
Лозартан и его активный метаболит на 99 % связываются с белками плазмы, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Биотрансформация.
Около 14 % лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченного 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась примерно в 1 % случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.
Выведение.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. Когда лозартан применяют перорально, примерно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а примерно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После перорального применения концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. После перорального приема 14С-маркированного лозартана приблизительно 35 % радиоактивности обнаруживается в моче, а 58 % – в кале.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.
Пожилые пациенты.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Пол.
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.
Нарушение функции печени и почек.
При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 5-1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у больных, находящихся на гомотрансплантации, оказалась примерно в 2 раза больше от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.
Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.
 
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
 
Срок годности. 2,5 года  с даты изготовления «in bulk».
 
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
 
 
Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
 
Категория отпуска. По рецепту.
 
Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
 

Местонахождение. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13. 

Описание препарата САРДИП взято с официального сайта производителя.
Самую последнюю и актуальную версию инструкции Вы всегда можете спросить в аптеке.
Купить препарат САРДИП Вы всегда сможете в любой сети аптек.

Также, Вам может быть интересно:
САНОДЕРМ® (для ветеринарной медицины) кремСАНОДЕРМ® (для ветеринарной медицины) крем
Arterium
САЛЬБРОКСОЛСАЛЬБРОКСОЛ
Борщаговский_ХФЗ
СЕДАВИТ® растворСЕДАВИТ® раствор
Arterium
СЕДАВИТ® таблеткиСЕДАВИТ® таблетки
Arterium


гриб веселка купить киев